Фармакологическое действие
Эгитромб - антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (А Д Ф) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием А Д Ф, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным А Д Ф, не влияет на активность Ф Д Э. Необратимо связывается с А Д Ф-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции А Д Ф на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Показания
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:
- После перенесенного инфаркта миокарда.
- После перенесенного ишемического инсульта.
- На фоне диагностированных заболеваний периферических артерий.
- При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
- При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.
Противопоказания
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).
- Беременность.
- Период лактации (грудное вскармливание).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты , Н П В С (включая ингибиторы Ц О Г-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности. Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Взрослым и пациентам пожилого возраста Эгитромб назначают по 75 мг 1 раз/сут. независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у пациентов после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 мг, а затем продолжать прием по 75 мг 1 раз/сут. в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 75-325 мг/сут.). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с повышенным риском кровотечения, рекомендуется назначать ее в дозах не более 100 мг. Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 месяцев, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 месяца.
Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Пациентам старше 75 лет курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 недель.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто - кровотечение (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда - увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения); очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1/200 000 пациентов, принимающих препарат).
Со стороны Ц Н С и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, парестезия; редкие - системное головокружение; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто- желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; иногда - геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника; очень редко - панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушения функциональных проб печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипотензия, очень редко - васкулит.
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко - тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов