Фармакологическое действие
Ньювелонг - антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (О Д В) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в Ц Н С. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует М А О; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.
Побочные действия
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000. Со стороны органов кроветворения: нечасто - экхимоз, кровотечение из Ж К Т; частота неизвестна - кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения). Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто - повышение массы тела; частота неизвестна - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции А Д Г, гиперпролактинемия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (30.3%); часто - необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко - акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение. Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома. Со стороны С С С: часто - повышение А Д, вазодилатация (чаще в виде "приливов" крови), ощущение сердцебиения; нечасто - постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна - снижение А Д, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая "пируэтную"). Со стороны дыхательной системы: часто - зевота; частота неизвестна - эозинофильный легочный инфильтрат. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто - анорексия, запор, рвота; нечасто - бруксизм, диарея; частота неизвестна - гепатит, панкреатит. Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто - сыпь, алопеция; частота неизвестна - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - рабдомиолиз. Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто - нарушение оргазма у женщин, задержка мочи. Прочие: часто - астения, озноб; нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - анафилаксия.
Показания
Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами М А О и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применени с Л С, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.
Особые указания
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. Во время лечения следует контролировать А Д, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата. На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции А Д Г. При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны Ц Н С, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с ингибиторами М А О, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов М А О лечение венлафаксином прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное Л С) слабо ингибирует М А О, поэтому одновременное его применение с венлафаксином также не рекомендуется. Л С, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) - риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов. Л С, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) - риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется. При применении с др. Л С, влияющими на Ц Н С, требуется соблюдать осторожность. Одновременное применение с этанолом не рекомендуется. При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, xто требует осторожного применения комбинации. При одновременном применении венлафаксина в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно. Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена). Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена). Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности. Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена). Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.
Условия хранения
Препарат хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.
Состав
Ньювелонг таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75, 150 и 225 мг
Способ применения
Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг в 3 приема.