Состав
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Ситаглиптина фосфата моногидрат 50 мг, Метформина гидрохлорид 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,30 мг, повидон 48,23 мг, натрия стеарилфумарат 13,78 мг, натрия лаурилсульфат 3,445 мг.
Оболочка таблетки Опадрай II Розовый, 85 F 94203 (17,23 мг) содержит: поливиниловый спирт 47,800 %, титана диоксид (Е 171) 6,000 %, макрогол - 3350 23,500 %, тальк 22,590 %, железа оксид черный (Е 172) 0,005 %, железа оксид красный (Е 172) 0,105 %.
Фармакологическое действие
Препарат Янумет представляет собой комбинацию-двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (Д П П-4), и метформина, представителя класса бигуанидов.
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором Д П П-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов Д П П-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя Д П П-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (Г П П-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (Г И П). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови Г П П-1 и Г И П способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Г П П-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о., синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента Д П П-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов Д П П-8 или Д П П-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов Г П П-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.
Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов. Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы
Показания
Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, или после неуспешного комбинированного лечения двумя препаратами. Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или производными сульфонилмочевины. Янумет показан в комбинации с агонистами PPAR-? (например тиазолидиндионы) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или агонистом PPAR-?. Янумет показан пациентам с сахарным диабетом II типа (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией в комбинации с инсулином.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ситаглиптина фосфату, метформина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата;
- острые состояния, которые могут влиять на функцию почек: дегидратация, тяжелые инфекции, шок;
- острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт - миокарда, шок;
- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина