Шоппингатор › Интернет-магазины › ЗдравЗона › Каталог › Товары › Иммунодепрессанты › Лефлуномид 20мг №30 таблетки

Лефлуномид 20мг №30 таблетки

Старая цена: 2091 руб.

Предложения партнеров:

Форма выпуска таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: лефлуномид 10 мг. вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг. Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг. Фармакологическое действие Лефлуномид Канон - базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез Д Н К T-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на этапе синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес. Показания -Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов; -Активная форма псориатического артрита. Противопоказания Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в т.ч. С П И Д), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы на период лечения лефлуномидом и пока плазменная концентрация активного метаболита выше 0.02 мг/л), период лактации, возраст до 18 лет. Способ применения и дозы Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Побочные действия Со стороны С С С: 1-10% - умеренное повышение А Д; 0.01-0.1% - выраженное повышение А Д; менее 0.01% - васкулит (причинная связь с препаратом не установлена). Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (особенно А Л Т) реже Г Г Т и Щ Ф, гипербилирубинемия; 0.01-0.1% - гепатит, холестастатическая желтуха; менее 0.01% - панкреатит, печеночная недостаточность, острый некроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1-10% - тендовагинит; 0.1-1% - разрыв сухожилий. Со стороны кожных покровов: 1-10% - усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи. Аллергические реакции: 1-10% - сыпь (в т.ч. макулопапулезная), зуд кожи; 0.1-1% - крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны органов кроветворения: 1-10% - лейкопения (лейкоциты более 2 тыс./мкл), 0.1-1% - анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 тыс./мкл); 0.01-0.1% - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2 тыс./мкл), панцитопения; менее 0.01% - агранулоцитоз. Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности Л Д Г и К Ф К, 0.1-1% - незначительная гипофосфатемия. Прочие: обратимое снижение количества спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; менее 0.01% - развитие тяжелых инфекций и сепсиса (в т.ч. фатальных). Лекарственное взаимодействие В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др. иммунодепрессивными Л С (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с др. базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний. Следует соблюдать осторожность при назначении Л С, метаболизирующихся под влиянием CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением Н П В П. Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных Л С или когда прием этих Л С начинают после лечения лефлуномидом без периода "отмывания". У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг/нед). Колестирамин или активированный уголь быстро и значительно снижают концентрацию А771726 в плазме. Возможно совместное применение с Н П В П и Г К С. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны. Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) отсутствует. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450) Cmax А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен. Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными Л С, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, при этом фармакокинетика А771726 не изменялась. Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом (не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами). При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный T1/2 препарата после его отмены. Передозировка Лечение: колестирамин или активированный уголь. Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание А771726 в плазме примерно на 40% через 24 ч и на 49-65% через 48 ч. Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через 48 ч.