Нейродолон 100мг №45 капсулы

Состав 1 капсула содержит: активное вещество: флупиртина малеат 100 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 132 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 62 мг, магния стеарат 3 мг, тальк 3 мг; капсула твердая желатиновая № 0 - 96 мг, в том числе: корпус - краситель солнечный закат желтый 0,059 мг, титана диоксид 1,18 мг, желатин 57,761 мг, крышечка - краситель солнечный закат желтый 0,037 мг, титана диоксид 0,74 мг, желатин 36,223 мг. Описание Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус оранжевого цвета. Содержимое капсул – почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии. Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство. Koд ATX: [N02 ВG07] Фармакологические свойства Фармакодинамика Флупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные K+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+  вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы). При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5 Н Т1(5-гидрокситриптофан)-, 5 Н Т2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов. Анальгетический эффект По причине селективного открытия потенциал-зависимых K+каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов K+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Ca2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов. Миорелаксирующий эффект Фармакологический эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом. Эффект процессов хронификации Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли – для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности. Фармакокинетика После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в Ж К Т. До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2- не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. T1/2флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта. Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (T1/2) (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной концентрации  препарата в плазме крови (Cmax), соответственно в 2–2,5 раза выше. Большей частью выводится почками (69 %): 27 % — в неизмененном виде, 28 % — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12 % — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом. Показания к применению Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии. Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина. Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности «печеночных» ферментов. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолонв период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении. В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь / ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана. Применяют по  100 мг (1 капсула) 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капсул). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель. Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капсуле) 2 раза в день утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоальбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача. Побочное действие Классификация В О З частоты развития побочных эффектов: очень часто         -        ≥1/10 назначений (>10 %) часто                   -        от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и

• Рецепт: Не отпускается без рецепта врача
• Онкология
• Производитель: Канонфарма продaкшн ЗАО
• Продавец: ЗдравЗона
• Артикул: 64237