Ацеклофенак
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Клинико-фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства
Фармакотерапевтическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат (Н П В П)
Торговое название
Ацеклофенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Активные вещества:
Ацеклофенак
- 100 мг
Вспомогательные вещества:
Состав ядра:
Кальция стеарат
- 3 мг
тальк
- 9 мг
Кремния диоксид коллоидный (аэросил)
- 1,5 мг
Целлюлоза микрокристаллическая
- 85 мг
Кроскармеллоза натрия (примеллоза)
- 10,5 мг
Лактозы моногидрат (сахар молочный)
- 91 мг
Масса ядра
- 300 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)
- 6,4 мг
Макрогол - 4000 (полиэтиленоксид-4000)
- 2,5 мг
Титана диоксид (титана двуокись)
- 1,1 мг
Масса таблетки
- 310 мг
Фармакодинамика.
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика.
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения - 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) – 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения – 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
С осторожностью Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркуляционной крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, легкая или умеренная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), легкая или умеренная печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания перефирических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование Н П В П в анамнезе, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например, варфарин); - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Показания к применению
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
- анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других Н П В П (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- нарушения кроветворения и коагуляции;
- беременность и период грудного вскармливания;
- лактазная недостаточность (непереносимость лактозы);
- детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 – вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется прием с осторожностью.
Побочное действие
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до