Международное непатентованное название
Рокситромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активное вещество - рокситромицин 150 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188,
оболочка: опадри белый, в состав которого входят лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000.
Описание
Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и надписью «R 150» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды
Код А Т С J01FA06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 1,5-2 часов после приема и колеблются в пределах от 6,6 до 7,9
мг/л при дозировке 150 мг, и от 9,1 до 10,8 мг/л при дозировке 300 мг соответственно.
Всасывание снижается при приеме совместно с пищей, в том числе после еды. Следовательно, рокситромицин должен назначаться за один час до приема пищи, так как при таких условиях он лучше всасывается.
Концентрация рокситромицина стабилизируется на четвертый день многократного применения; с этого времени препарат больше не кумулируется.
Распределение. Рокситромицин широко распределяется по всему организму. Максимальная концентрация достигается в тканях и жидкостях (более М И К90 для большинства восприимчивых бактерий).
Рокситромицин прочно и специфически связывается с плазменным α1-гликопротеином.
Клиренс креатинина в плазме зависит от дозировки и плазменной концентрации рокситромицина.
Метаболизм. Небольшая часть принятого препарата метаболизируется в печени. Обнаружены три метаболита, которые определяются в моче и кале (дикладиноза, N-монодиметилированные и N-дидиметилированные производные), а также два неустоновленных метаболита в кале.
Выведение. При однократном приеме 74,2% рокситромицина выводится в виде неизмененной активной формы: 53,4% с калом, 7-12% с мочой и до 15% через легкие. Биологический период полувыведения при однократном приеме 150 мг и 300 мг составляет 7,2 часа и 15,5 часов соответственно.
Фармакологический профиль рокситромицина у детей и пожилых схож с таковым у взрослых.
Фармакокинетика рокситромицина у пациентов, страдающих легкой или умеренной почечной недостаточностью, не зависит от степени поражения, следовательно, изменение дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина